Công dụng của thuốc gabapentin 300mg là gì ?

Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Công dụng của thuốc gabapentin 300mg  là một thuốc chống động kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Trên súc vật thực nghiệm thuốc có tác dụng chống cơn co duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol.

Hiệu quả ở thí nghiệm trên cũng tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepin. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama – aminobutiric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.

Dược động học

Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Tuy vậy trong một nghiên cứu số lần co giật chỉ thấy giảm ở những người có nồng độ huyết thanh gabapentin trên 2mg/lít (11,7 micromol/lit). Nồng độ huyết tương của gabapentin nói chung nằm trong phạm vi từ 2mg/lít (2mirogam/ml) tới 20mg (200 microgam/ml).

Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi tăng liều lên 1,8g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm (sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với liều 4,8g/24 giờ). Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.

Tag : Tác dụng của thuốc rutin c

Ở người bệnh cao tuổi và người bệnh suy giảm chức năng thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh đối với những người bệnh này.

Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 +- 6 lít ở người lớn.

Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời của gabapentin khoảng 5 – 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.a

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Gabapentin dung nạp tốt. Các ADR thường nhẹ hoặc trung bình có khuynh hướng giảm dần khi tiếp tục điều trị. Các ADR hay gặp nhất đối với thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh: vận động mất phối hợp, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ.

Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi: gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…).

Tiêu hóa: phù mạch ngoại biên.

Hô hấp: viêm mũi, viêm họng – hầu, ho, viêm phổi.

Mắt: nhìn một hóa hai, giảm thị lực.

Cơ – xương: đau cơ, đau khớp.

Da: mẩn ngừa, ban da.

Máu: giảm bạch cầu.

Khác: liệt dương, nhiễm virus.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh: mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đổi tâm thần, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu.

  Tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.

Tim mạch: hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.

Khác: tăng cân, gan to.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Thần kinh: liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.

 Tiêu hóa: loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.

 Hô hấp: ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.

Mắt: ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.

Sốt hoặc rét run.

Hội chứng Stevens – Jonhson.